Описание
Рилутек (Rilutek)
Основные физико-химические характеристики: белые таблетки в форме капсул с отпечатком RPR 202 на одной из сторон, в одной таблетке содержится 50 мг Рилузола;
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Патогенез бокового амиотрофического склероза до конца не изучен. Глутамат является основным нейромедиатором процессов возбуждения ЦНС и играет определенную роль в гибели нейронов. Активация синтеза большого количества глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга. Глутамат осуществляет повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Механизм действия Рилузола заключается в ингибировании высвобождения глутамата, инактивации вольтажзависимых натриевых каналов, неконкурентной блокаде рецепторов N-метил-O-аспаргиновой кислоты и стимуляции G-белковозависимых путей передачи импульса.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата: после перорального приема абсорбция рилутека составляет 90%, происходит быстрыми темпами, абсолютная биодоступность препарата составляет 60±18%. Концентрация достигает максимальной отметки спустя через 1-1,5 часа и равняется 173±72 нг/мл. Уровень и степень абсорбции снижается до 44% после приема рилузола с едой, содержащей большое количество жиров. Препарат распределяется по всему организму. Связывание с белками, в основном с альбумином и липопротеидами, равняется 97%. Метаболизм препарата происходит под действием цитохрома Р450 с последующей глюкуронизацией. 9-15 часов составляет период полувыведения. Около 90% дозы выводится с мочой, около 2/3 – в форме глюкуронидов. Рилузол проходит через гематоэнцефалический барьер и переходит в женское грудное молоко.
Способ применения и дозы. Рекомендованная суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста, составляет 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч).
Терапевтический эффект повышается незначительно при дальнейшем повышении дозы.
Побочное действие. Наиболее часто встречаются тошнота, рвота, диарея, головокружение и астения. Реже – боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.
Передозировка. В единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия. Специфического антидота нет. В случае передозировки назначается поддерживающая и симптоматическая терапия.
