Описание
Ципралекс 20 мг (Эсциталопрам)
Фармакодинамика
Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС, с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее Tmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.
Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительные изменения концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 нед. Средняя Css, 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты старше 65 лет. У пожилых эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Условия хранения препарата Ципралекс
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 3 года.
